Diskussioun iwwer de globale Maart fir eidel Kapselen

Auteur: Jianhua Lv Auszuch aus: "Medizin & Verpackung"
Quell: http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id=7

Kapselen sinn eng vun den antike Medikamentendoséierungsformen, déi am antike Ägypten hierkënnt [1]. De Pauli, en Apdikter zu Wien, huet 1730 a sengem Reesdagbuch erwähnt, datt oval Kapselen benotzt goufen, fir de schlechte Geroch vu Medikamenter ze verstoppen, fir d'Péng vu Patienten ze reduzéieren [2]. Méi wéi 100 Joer méi spéit hunn d'Apdikter Joseph Gérard Auguste Dublanc an de François Achille Barnabe Motors 1843 de Patent fir déi éischt Gelatinekapsel op der Welt kritt a se kontinuéierlech verbessert, fir se un d'Industrieproduktioun unzepassen [3,4]; Zënterhier sinn eng ganz Rëtsch Patenter op huel Kapselen entstanen. Am Joer 1931 huet den Arthur Colton vun der Firma Parke Davis erfollegräich déi automatesch Produktiounsausrüstung fir huel Kapselen entworf a fabrizéiert, an domat déi éischt maschinell hiergestallt huel Kapsel op der Welt. Interessanterweis gouf d'Produktiounslinn fir huel Kapselen bis elo nëmme kontinuéierlech op Basis vum Arthur sengem Design verbessert, fir d'Produktqualitéit an d'Produktiounseffizienz ze verbesseren.

Aktuell huet d'Kapsel eng grouss a séier Entwécklung am Beräich vun der Gesondheetsversuergung an der Pharmazie gemaach an ass zu enger vun den Haaptdosisforme vu feste Virbereedungen zum Drénken ginn. Vun 1982 bis 2000 hunn ënner den neie Medikamenter, déi weltwäit zougelooss goufen, d'Dosisforme vun haarde Kapselen en opwäertegen Trend gewisen.
Figur 1 Zënter 1982 gi nei molekular Medikamenter tëscht Kapselen a Pëllen verglach.

Mat der Entwécklung vun der pharmazeutescher Produktioun an der Fuerschungs- an Entwécklungsindustrie goufen d'Virdeeler vu Kapselen ëmmer méi unerkannt, haaptsächlech an de folgende Beräicher:

1. Patientpräferenzen

Am Verglach mat aneren Doséierungsformen kënnen haart Kapselen de schlechte Geroch vu Medikamenter effektiv iwwerdecken a si liicht ze schlucken. Verschidde Faarwen an Drockdesignen maachen d'Medikamenter méi erkennbar, fir d'Empfindlechkeet vun de Medikamenter effektiv ze verbesseren. Am Joer 1983 huet eng Ëmfro vun europäeschen an amerikaneschen Autoritéiten gewisen, datt vun den 1000 ausgewielte Patienten 54% haart Kapselen bevorzugt hunn, 29% zuckerbeschichtete Pellets gewielt hunn, nëmmen 13% Tabletten gewielt hunn, an weider 4% keng kloer Wiel getraff hunn.

2. Héich Fuerschungs- a Entwécklungseffizienz

Den Tufts-Bericht vun 2003 huet drop higewisen, datt d'Käschte fir d'Fuerschung an d'Entwécklung vu Medikamenter tëscht 1995 an 2000 ëm 55% geklommen sinn, an déi duerchschnëttlech global Käschte fir d'Fuerschung an d'Entwécklung vu Medikamenter 897 Milliounen US-Dollar erreecht hunn. Wéi mir all wëssen, wat méi fréi Medikamenter opgezielt sinn, wat méi laang d'Maartmonopolperiod vu patentéierte Medikamenter dauert, an d'Gewënn vun neie Medikamenter vu pharmazeutesche Betriber wäerten däitlech eropgoen. Déi duerchschnëttlech Zuel vun Hëllefsstoffer, déi a Kapselen benotzt goufen, war 4, wat däitlech reduzéiert gouf am Verglach zu 8-9 an Tabletten; D'Teststécker vu Kapselen sinn och manner, an d'Käschte fir d'Etablissement, d'Verifizéierung an d'Analyse vu Methoden sinn bal d'Halschent vun de Käschte vun Tabletten. Dofir ass d'Entwécklungszäit vu Kapselen am Verglach mat Tabletten op d'mannst en halleft Joer méi kuerz wéi déi vun Tabletten.
Am Allgemengen kënnen 22% vun den neie Verbindungen an der Medikamentenfuerschung an -entwécklung an d'Phase-I klinesch Studien agoen, vun deenen manner wéi 1/4 d'Phase-III klinesch Studien passéiere kënnen. D'Screening vun neie Verbindungen kann d'Käschte vun neie Medikamentenfuerschungs- an -entwécklungsinstituter sou séier wéi méiglech effektiv reduzéieren. Dofir huet déi weltwäit Industrie fir d'Produktioun vun Hohlkapselen präklinesch Kapselen (pccaps) entwéckelt, déi fir Nagetierstudien gëeegent sinn ®）; Präzisiouns-Mikro-Fëllungsausrüstung (xcelodose), déi fir d'Produktioun vu klinesche Kapselprouwen gëeegent ass ®）, an klinesch Duebelblannkapselen (dbcaps), déi fir grouss klinesch Studien gëeegent sinn ®）. An eng komplett Gamme vu Produkter fir d'Reduktioun vun de Fuerschungs- an Entwécklungskäschten an d'Verbesserung vun der Fuerschungs- an Entwécklungseffizienz z'ënnerstëtzen.
Zousätzlech gëtt et méi wéi 9 Zorte vu Kapselen a verschiddene Gréissten, wat eng grouss Auswiel u Méiglechkeeten fir d'Gestaltung vun der Medikamentendosis erméiglecht. D'Entwécklung vun der Virbereedungstechnologie a vun der domat verbonnener Ausrüstung mécht d'Kapsel och fir méi Verbindungen mat spezielle Eegeschafte gëeegent, wéi zum Beispill Verbindungen, déi net waasserléislech sinn. D'Analyse weist, datt 50% vun den neie Verbindungsentitéiten, déi duerch High-Throughput-Screening a kombinatoresch Chimie kritt goufen, net waasserléislech sinn (20%) (μ G/ml), souwuel flësseg gefëllte Kapselen wéi och mëll Kapselen kënnen d'Besoine vun dëser Verbindungsvirbereedung erfëllen.

3. Niddreg Produktiounskäschten

Am Verglach mat Pëllen huet d'GMP-Produktiounsatelier fir haart Kapselen d'Virdeeler vu manner Prozessausrüstung, héijer Plazausnotzung, méi vernünfteger Layout, manner Inspektiounszäiten am Produktiounsprozess, manner Qualitéitskontrollparameter, manner Operateuren, niddregem Risiko vu Kräizverschmotzung, einfachem Virbereedungsprozess, manner Produktiounsprozesser, einfachen Hëllefsmaterialien a niddrege Käschten. No Schätzunge vun autoriséierten Experten sinn déi komplett Käschte vun haarde Kapselen 25-30% méi niddreg wéi déi vun Pëllen [5].
Mat der kräfteger Entwécklung vu Kapselen hunn och huel Kapselen, als ee vun den Haapt-Hëllefsstoffer, eng gutt Leeschtung gewisen. Am Joer 2007 huet de Gesamtverkafsvolumen vun huel Kapselen op der Welt iwwer 310 Milliarden iwwerschratt, dovun 94% Gelatine-Huelkapselen, während déi aner 6% aus Kapselen ouni Déiereproduktioun stamen, vun deenen d'jäerlech Wuesstemsquote vun Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC)-Huelkapselen méi wéi 25% ass.
Déi substantiell Erhéijung vum Verkaf vun huel Kapselen, déi net vun Déieren hierkommen, spigelt den Trend vum Konsum erëm, fir sech fir Naturprodukter op der Welt ze engagéieren. Eleng an den USA, zum Beispill, ginn et 70 Millioune Leit, déi "ni vun Déieren hierkommen Produkter giess hunn", an 20% vun der Gesamtbevëlkerung si "Vegetarier". Nieft dem natierleche Konzept hunn huel Kapselen, déi net vun Déieren hierkommen, och hir eege speziell technesch Charakteristiken. Zum Beispill hunn HPMC huel Kapselen e ganz niddrege Waassergehalt a gutt Zähegkeet, a si gëeegent fir den Inhalt mat Hygroskopizitéit a Waasserempfindlechkeet; Pullulan huel Kapselen zerfalen séier a si ganz niddreg Sauerstoffpermeabilitéit. Si si gëeegent fir staark reduzéierend Substanzen. Verschidde Charakteristiken maachen verschidde huel Kapselprodukter erfollegräich a spezifesche Mäert a Produktkategorien.

REFERENZEN

[1] La Wall, CH, 4000 Joer Apdikt, eng kuerz Geschicht vun der Apdikt an den alliéierten Wëssenschaften, JB Lippincott Comp., Philadelphia/London/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Iwwer d'Geschicht vun der Medizinkapsel. Dtsch. Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Franséisch Patent Nr. 5648, ausgestallt den 25. Mäerz 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin vun der Royal Academy of Medicine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Evaluatioun vun Entwécklungs- a Produktiounskäschten: Tabletten versus Kapselen. Kapselbibliothéik.